1981年6月11日，舒芬太尼第一次被用于人类麻醉。
提起舒芬太尼，还得从它的前体芬太尼说起。芬太尼作为强效脂溶性麻醉性镇痛药物，自1960年首次合成以来已经有50年的历史。尽管在此期间各种阿片类镇痛药物你方唱罢我登场，但鉴于芬太尼独特的作用特点，至今仍然是麻醉与疼痛领域最为常用的药物之一。芬太尼和舒芬太尼的发明背后，有一位令人肃然起敬的伟大科学家——保罗·杨森。
说起杨森制药，几乎无人不知，保罗·杨森就是这个著名公司的创始人。保罗·杨森医生发明了80多种新药，包括大家熟知的氟哌啶、依托咪酯、芬太尼等。作为结构活性药理学家，在公司成立之初，他就对镇痛药的开发给予格外关注。保罗·杨森分析了传统镇痛药物吗啡和新近人工合成的镇痛解痉药物哌替啶的化学结构，发现两者均含有哌啶环。于是他推测，哌啶环就是吗啡和哌替啶产生镇痛效果的结构基础。在此基础上，杨森用苯环代替哌替啶哌啶环1位上的甲基以增加脂溶性；并且在苯环和哌啶环之间加入丙酮基链，以增加与阿片受体的结合力，形成R951。后来他们以羟基代替R951分子的酮基，形成R1406，也就是药效为吗啡25倍的苯哌利定。该药起效迅速、作用时间短暂，可以算是一个芬太尼发展史上里程碑式的药物。但是，保罗博士并不甘于止步于此，他们继续对苯哌利定进行研究和改造，最终与1960年首次合成R4603，即芬太尼。
后来第一位将芬太尼用于临床麻醉的医师卡斯特罗，根据自己的临床经验总结道将芬太尼和氟哌利多合用，可以起到很好的“神经安定镇痛术”的效果。1977年斯坦利应用大剂量芬太尼取代吗啡成功用于心脏手术麻醉，标志着心脏手术麻醉进入了芬太尼时代。
杨森制药并没有满足于芬太尼在临床的成功。他们由陆续合成出了许多芬太尼家族药物，其中就包括舒芬太尼和阿芬太尼。舒芬太尼麻醉起效迅速，对μ型阿片受体的亲和力是芬太尼的7-10倍、亲脂性为芬太尼的2倍，因此更容易通过细胞膜和血脑屏障。此外，其镇痛持续时间约为芬太尼的2倍，呼吸抑制弱、术后苏醒快、血液稳定性好，对应激反应的影响小，适用于开胸、心脏等手术，是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药。当前舒芬太尼在临床麻醉、术后镇痛以及ICU镇静中得以越来越广泛的应用。
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